Semaglutide se yon agonist reseptè -glikagon-tankou peptide-1 (GLP-1) ki aji lontan. Li se yon analogue sentetik nan òmòn enkretin imen GLP-1, ki fèt pou ogmante rezistans nan degradasyon pa anzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), sa ki lakòz yon mwatye lavi siyifikativman pwolonje.Li se sitou itilize pou jesyon pwa ak kontwòl glisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip 2.
Fonksyon prensipal
Smegglutinin se yon agonist reseptè GLP-1 ki travay pa imite òmòn yo sekrete natirèlman apre yo fin manje.
1. Pèt pwa (FDA apwouve pou jesyon pwa)
Suppression Apeti: Smegglutinin ka travèse baryè san -sèvo a epi aji sou sant regilasyon apeti tankou nwayo arcuate nan ipotalamus la, aktive newòn POMC ak anpeche newòn AgRP, kidonk siyifikativman diminye grangou, amelyore sasyete apre pran, epi ede pasyan natirèlman diminye konsomasyon kalori. Etid klinik yo montre ke itilizatè yo ka diminye konsomasyon kalori chak jou yo pa apeprè 20-30%.
Vide gastric reta: Dwòg la inibit kontraksyon antral ak detann fon gastric la, ralanti vitès la nan ki solid ak likid manje antre nan duodenum la, pwolonje tan rezidans nan kontni gastric, kidonk retade absòpsyon glikoz, diminye fluctuations postprandial glikoz nan san, ak pwolonje dire sasyete a. Efè sa a pi pwononse nan premye etap yo nan itilizasyon; gen kèk tolerans devlope ak itilizasyon alontèm-, men efè a pèdi pwa pèsiste.
Efikasite nan klinik
Nan esè klinik STEP seri Faz 3, moun ki twò gwo oswa obèz (san dyabèt) ki te trete ak semaglutide 2.4 mg yon fwa pa semèn te gen eksperyans:
Mwayèn pèdi pwa 15.3% (apeprè 15-18 kg) nan semèn 68
Plis pase yon -tyè nan patisipan yo te fè eksperyans yon pèt pwa ki depase 20%
Pèdi pwa plat alantou semèn 60, ak reprann pwa dousman apre sispann tretman an.
Konpare ak entèvansyon fòm pou kont li, tretman semaglutide konbine te lakòz plis pase yon ogmantasyon 3 fwa nan pèdi pwa.
2. Bese glikoz nan san (pou dyabèt tip 2)
Pwomosyon sekresyon ensilin: Smegglutide gen yon efè ensilinotrop ki depann de glikoz-: li amelyore sekresyon ensilin sèlman lè glikoz nan san an wo, epi li prèske pa gen efè eksitan lè glikoz nan san nòmal oswa ba. Se poutèt sa, risk pou ipoglisemi trè ba lè yo itilize kòm yon monoterapi.
Anpeche Glucagon: Nan yon eta ipèglisemi, dwòg la anpeche liberasyon glucagon nan selil pankreyas yo, diminye glikoz epatik ak glikojeniz, kidonk diminye pwodiksyon glikoz andojèn. Mekanis sa a konplete aksyon ensilin, li fòme yon efè ipoglisemi "double-chemen".
Efikasite Hydremic: Nan seri SUSTAIN nan faz 3 esè klinik yo, smegglutide 1.0 mg yon fwa pa semèn:
redwi HbA1c pa yon mwayèn de 1.5-1.8 pwen pousantaj
plis pase 80% nan pasyan yo te wè HbA1c desann pi ba pase 7.0%
konpare ak tretman kontwòl tankou sitagliptin, exenatide pwolonje -liberasyon, ak ensilin glargine, li te montre yon efikasite ipoglisemi siperyè.
3. Pwoteksyon kadyovaskilè: Benefis endepandan ki pi lwen pase glikoz bese ak pèdi pwa
Esè SELECT Cardiovascular Outcomes la te enskri apeprè 18,000 pasyan ki twò gwo oswa obèz ki pa -ki gen yon istwa maladi kadyovaskilè. Rezilta yo montre:
Yon rediksyon 20% nan risk pou gwo evènman kadyovaskilè negatif (lanmò kadyovaskilè, enfaktis myokad ki pa-fatal, konjesyon serebral ki pa-fatal).
Analiz plis te endike ke apeprè de tyè nan benefis kadyovaskilè yo te endepandan de pèdi pwa, sa ki sijere yon efè pwoteksyon dirèk vaskilè nan dwòg la.
4. Lòt Endikasyon
Ozetazini, Wegovy (piki semaglutide) apwouve tou pou tretman malfonksyònman metabolik -esteatoepatit ki asosye (MASH).
Efè segondè komen
Reyaksyon negatif ki pi komen yo se reyaksyon gastwoentestinal, sitou modere ak modere:
- Kè plen, vomisman
- Dyare, konstipasyon
- Pèt apeti
- Doulè nan vant
Rekòmandasyon: Kòmanse ak yon dòz ki ba epi ogmante dòz la piti piti pou diminye malèz gastwoentestinal.
Avètisman grav ak kontr
1.Black Box Avètisman: Risk pou timè tiwoyid
Etid sou bèt yo te montre ke smegglutinin kaogmante risk pou kansè medulè tiwoyida. Moun sa yo ta dweabsoliman evitemedikaman sa a:
- Moun ki gen yon istwa pèsonèl oswa familyal nan kansinòm medulè tiwoyid
- Moun ki gen plizyè sendwòm neoplazi andokrin tip 2
2. Lòt kontr:
Gwosès: Kontr, ka fè mal fetis la; moun ki planifye gwosès yo ta dwe sispann itilize omwen 2 mwa davans.
Bay tete: Pa rekòmande.
Dyabèt tip 1: Pa aplikab.
Grav Gastroparesis (gravman reta gastric vide): Kontr.
3.Kontradiksyon ki mande prekosyon:
- Pasyan ki gen yon istwa nan pankreatit
- Pasyan ki gen ensifizans ren grav
- Pasyan ki gen yon istwa depresyon oswa tandans swisid
- Pasyan ki gen retinopati dyabetik (kapab vin pi mal sentòm yo)
4. Sentòm ijans ki mande pou sispann imedya:
- Sispann itilize imedyatman epi chèche swen medikal si nenpòt nan bagay sa yo rive:
- Reyaksyon alèjik: gratèl, difikilte pou respire, anfle vizaj/larenj
- Pankreatit: gwo doulè nan vant ki gaye nan do a, gwo vomisman
- Pwoblèm nan vezikulèr: gwo doulè nan kadran anwo dwat, lajònis (jòn nan po a/blan nan je yo), lafyèv.
- Ipoglisemi grav: konfizyon, konvulsyon, senkop
- Domaj nan ren grav: diminye pwodiksyon pipi, èdèm ekstremite ki pi ba yo
- Siy timè tiwoyid: mas nan kou, anrou, difikilte pou vale
- Idesyon swisid: nouvo oswa vin pi grav depresyon/panse swisid
5. Entèaksyon dwòg:
-Evite itilize ansanm ak lòt agonis reseptè GLP-1.
Ajisteman dòz la nesesè lè w ap itilize nan konbinezon ak ensilin oswa sulfonilurea pou anpeche ipoglisemi grav.
Enfòme doktè w sou tout medikaman w ap itilize kounye a (tankou medikaman sou preskripsyon, medikaman san preskripsyon, medikaman san preskripsyon, ak preparasyon èrbal) anvan w itilize.
